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發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)制——從美洲大蠊到系列新藥——“創(chuàng)新芯語,星光燦爛”

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  • 發(fā)布時間: 2019-05-20 09:13:01
  •       創(chuàng)新成果星光燦爛。近日,省科技廳宣教中心組織中央駐滇及省內主要媒體記者,集中采訪部分獲2018年度云南省科學技術獎項目,推出“創(chuàng)新芯語,星光燦爛”專題報道。與讀者一起體會科技人員奮勇攀登的科研心路歷程,感受為推動創(chuàng)新驅動發(fā)展做出的突出成就,汲取創(chuàng)新的力量!



          美洲大蠊又名蟑螂,是地球上最古老的昆蟲物種之一。在我國,其入藥始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,漢末的《名醫(yī)別錄》、明代彝醫(yī)名典《齊蘇書》及之后諸多本草均有記載。云南及四川等地,民間也有用其入藥治病療傷的偏方。大理大學的李樹楠教授在其早年的行醫(yī)以及對民間驗方的收集和整理中,意外發(fā)現(xiàn)了其使用及治療效果,開始了深入地研究和實驗。



          1978年以來,李樹楠教授及其團隊進行了開創(chuàng)性研究。以美洲大蠊為切入點,從臨床重大需求出發(fā),基于循證醫(yī)學思路,結合藥理學和代謝組學等現(xiàn)代研究方法,針對美洲大蠊藥效作用機理不清、產(chǎn)品和原料質量控制難、臨床研究及評價不足等行業(yè)發(fā)展共性問題進行研究。闡明了美洲大蠊的生物學特性,根據(jù)民間藥用經(jīng)驗,率先提出用美洲大蠊治療黏膜修復、促進傷口愈合的思路,經(jīng)反復優(yōu)化和驗證工藝,突破了美洲大蠊成藥關鍵技術,獨創(chuàng)了去除美洲大蠊中致病菌、病毒和致敏原的“一炭三化法”先進工藝及制造專用設備,攻克了美洲大蠊的成藥和產(chǎn)業(yè)化的關鍵難題。構建了美洲大蠊GAP工廠化車間生產(chǎn)模式,解決了從實驗室到產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的一系列難點。突破了彝藥美洲大蠊藥效物質發(fā)現(xiàn)、有害物質脫除、產(chǎn)品和原料工業(yè)化成套關鍵技術,構建了“民間驗方-理論創(chuàng)新-工藝創(chuàng)建-臨床應用”的昆蟲藥物研發(fā)技術體系,于1985年成功研制了世界上首個源于美洲大蠊的現(xiàn)代藥物“康復新液”,惠及數(shù)以億計的外用于各類創(chuàng)傷及內服治療胃、十二指腸潰瘍患者。



          之后,課題組采用現(xiàn)代色譜和波譜以及現(xiàn)代藥理學方法,闡明了美洲大蠊的主要化學組分和藥效作用機制,為新藥發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)制提供了關鍵支撐。從物質基礎、制劑工藝、藥理學、毒理學、臨床試驗和評價等方面開展了原始創(chuàng)新性研究,.創(chuàng)新性的發(fā)現(xiàn)美洲大蠊中關鍵藥效物質并證實其藥理作用。發(fā)現(xiàn)了蜚蠊抗心力衰竭、抗乙肝病毒和抗腫瘤等關鍵藥效物質。分別于2004年和2005年研制了用于治療心力衰竭的"心脈隆注射液"和治療乙型肝炎的"肝龍膠囊",建立了新藥的生產(chǎn)線和國家標準,實現(xiàn)系列藥物的臨床應用和產(chǎn)業(yè)化。后續(xù)研發(fā)的"生命活素"牙膏等日化產(chǎn)品已上市,抗肺癌中藥"美蠊膠囊"正在進行臨床前研究。



          伴隨康復新液、肝龍膠囊、心脈隆注射液3個新藥的產(chǎn)業(yè)化,對美洲大蠊原料市場需求的不斷擴大。并在此基礎上,創(chuàng)建了美洲大蠊養(yǎng)殖技術體系和藥材標準,實現(xiàn)原料規(guī)范化和規(guī)模化生產(chǎn),系統(tǒng)研究了美洲大蠊生物學特性及養(yǎng)殖環(huán)境控制等關鍵技術,創(chuàng)新性的建立美洲大蠊人工養(yǎng)殖技術體系,并進行推廣。建成GAP養(yǎng)殖基地2個,制定首個美洲大蠊藥材標準和國家標準對照藥材,并開創(chuàng)帶動養(yǎng)殖業(yè)。實現(xiàn)了企業(yè)發(fā)展,農(nóng)民脫貧的雙贏目標。


          項目研究成果分別獲云南省科學技術進步獎一、二等獎,中國專利獎1項,授權專利37項(發(fā)明24項),出版專著1部,論文94篇。3個新藥均實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化,培植年銷售過億元品種2個。近3年銷售24.79億元,累計產(chǎn)生經(jīng)濟效益超100億元。相關藥品在全國4500家醫(yī)院服務患者超1億人次,康復新液獲國家重點新產(chǎn)品。該項目充分尊重民族用藥經(jīng)驗,采用現(xiàn)代科技,闡釋美洲大蠊科學內涵,完成規(guī)范的臨床研究和循證評價,形成了3個創(chuàng)新藥物。所建立的昆蟲藥物研發(fā)技術體系、制劑開發(fā)思路和產(chǎn)學研合作臨床轉化模式,成為我國自主知識產(chǎn)權引領國際昆蟲藥研發(fā)的典范。[來源:省科技廳宣教中心]

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